Настъплението на новото поколение орални стероиди, щадящи черния дроб

Настъплението на новото поколение орални стероиди, щадящи черния дроб

Напредналите нанотехнологии предизвикаха революция и в света на бодибилдинга, посредством новите таблетки с удължено освобождаване (PRT), благодарение на които силните орални анаболни стероиди като Метандростенолон (Метандиенон, познат като Дианабол, Данабол, Авербол), Оксандролон (Анавар) и Станозолол (Винстрол) избягват първата чернодробна бариера и разграждането в стомаха, и достигат непокътнати до сигналните рецептори на мускулните клетки, всмуквайки се през власинките на червата. Така се постига по-силен анаболен ефект при много по-малки дози, избягване на пиковете на стероидната концентрация в кръвта и неутрализирани напълно спадовете до прекомерно ниската, неефективна плазмена концентрация на стероидите.

Вместо това активното вещество започва да се освобождава плавно и по-бавно, като се поддържат постоянни, оптимални нива на насищане на кръвната плазма между 1-ия и 16-ия час след приема на PRT-таблетката и ефективни нива на стероида през цялото денонощие – нещо недостижимо за обикновените таблетки, при които се постигаше един свръхпик в концентрацията на стероида в рамките на 2-3 часа след приема и той практически спираше да действа след 6-ия час.

Сега, с помощта на новите полимерни микро- и нанотехнологии може да се постигне по-мощен анаболен ефект с до 10 пъти по-малки дози стероиди и съответно по-кратки стероидни цикли.

Как действа таблетката с удължено освобождаване (PRT)?

Новата технология, впрегната за нуждите на стероидната терапия се базира на триацетатната модифицирана система за доставка на активните вещества. От една страна тя изключва напълно частичното метаболизиране на стероидите преди достигането им до желаната цел, а от друга контролира освобождаването на стероида във времето с помощта на полимерни микросфери, полизахаридни мицели и хидрогелни-материали, които освобождават бавно активната съставка при задействането на определени физиологични и химически „спусъци”.

PRT-оралните препарати преминават първата чернодробна бариера и не се разграждат в стомаха, а се всмукват през чревните власинки и освобождават анаболния стероид едва при пряк контакт със съответните рецептори. Успешното специфично таргетиране намалява системната токсичност на стероидите, подобрява максимално усвояването им и гарантира по-дълготрайно действие при по-ниска постоянна бионаличност.

Освобождаването и концентрацията на активната съставка при нормалните, досегашни таблетки (горе) и PRT-таблетките (долу), при еднаква доза от 20 мг. в таблетка.

Нормалната таблетка няма никакви шансове срещу модерния си наследник

Забавеното и контролирано освобождаване на PRT-таблетката дефакто намалява осезаемо  необходимата орална доза и осигурява по-голямо и в пъти по-продължително терапевтично действие при по-ниска концентрация на стероида в кръвта.

PRT увеличават времето, необходимо на активната съставка да навлезе в кръвта, но не ограничават бионаличността й, за разлика от обикновените таблетки.

Те се разграждат в стомаха и могат да предизвикат допълнително дразнене на стомашната лигавица. При тях се стига до много висок пик на стероида в първите 3 часа след приема и много ниска плазмена концентрация след това. Първото удря сериозно черния дроб, който трябва да неутрализира наведнъж високите дози, а второто прави приема на малки дози орални стероиди не особено ефективен. Новата PRT-таблетка решава и двата проблема.

Първите компании, разработили такъв клас препарати, са Alpha Pharma с продукта им Alphabolin CR и Pharm-Tec с тяхната серия орални продукти DEPOT – Methabolon Depot (метандиенон), Oxabolon Depot (оксандролон), Stanobolon Depot (станозолол) и Parabolon Depot (тренболон).

Настъплението на новото поколение орални стероиди, щадящи черния дроб